قدمت الدكتورة سها رمضان عبد الهادى، المدرس بقسم الكيمياء الصيدلية في كلية الصيدلة بالجامعة المصرية الروسية، ابتكاراً جديداً لبعض المركبات الحلقية غير المتجانسة كعوامل موجهة للسرطان فى رسالة الدكتوراه الخاصة بها؛ والتي قام بالإشراف عليها الأستاذ الدكتور خالد أبو زيد محمد، أستاذ الكيمياء الصيدلية، وعميد كلية الصيدلة بجامعة مدينة السادات، وأ.د. داليا حسين سليمان، أستاذ الكيمياء الصيدلية بكلية الصيدلة فى الجامعة المصرية الروسية، وأ.م.د. دينا سامي لاشين، أستاذ مساعد الكيمياء الصيدلية بكلية الصيدلة فى جامعة عين شمس، ود. comprar securo إيمان زغلول الرزاز، مدرس الكيمياء الصيدلية بكلية الصيدلة فى جامعة عين شمس.
و أضافت ، أن مرض السرطان يعد عبئاً كبيراً على الصحة العالمية، ويؤثر على البشر من جميع الأعمار فى المناطق المختلفة من أنحاء العالم خصوصاً البلاد الأكثر فقراً.. موضحةً أنه وفقًا لإحصاءات جمعية السرطان الأمريكية، يعد السرطان ثالث أكثر الأمراض فتكاً بعد أمراض “القلب، الأوعية الدموية، الأمراض المعدية، والطفيليات”.
كما أكدت أن احتياجات علاج السرطان من الأدوية الجديدة والمبتكرة تميل إلى أن تكون واحدة من أهم مجالات البحث العلمي لمرض السرطان، والمعروف أيضاً باسم “الورم الخبيث”.. كاشفةً عن أن السرطان مجموعة من الأمراض التي تنطوي على نمو غير طبيعي للخلايا مع إمكانية الغزو أو الانتشار إلى أجزاء أخرى من الجسم، والمشكلة الرئيسية في علاج السرطان هي أنه ليس مجرد مرض واحد.
و أوضحت ، أن هناك أكثر من (٢٠٠) نوع مختلف من السرطانات التي تنتج عن عيوب خلوية مختلفة، ويعد تكوين الأوعية الدموية الجديدة إحدى السمات المميزة المعروفة في دورة التسرطن، ويلعب عامل نمو مستقبلات الأوعية الدموية البطانية “VEGFR-2” دوراً مهماً فى تكوين الأوعية الدموية للورم السرطانى، وتضعف الأوعية الدموية بشكل كبير من خلال استهداف VEGF مما يؤدى إلى موت الخلايا السرطانية.
أشارت المدرس بقسم الكيمياء الصيدلية فى كلية الصيدلة بالجامعة المصرية الروسية، إلى أن هذه الدراسة تم تطوير مشتقات الكينازولين والكينولين وتركيبها كمثبطات مستهدفة لكينازات.VEGFR- 2 , MYT-1 وتمحور التصميم على تحليل دراسات SAR السابقة، وتعديلات التكوُّن الحيوى ونهج التهجين الجزيئي للمركبات الاسترشادية المعتمدة فى الدراسات السريرية.. ivermectina english مضيفة أنه تم بعد ذلك تخليق المركبات المصممة، والتحقق من البيانات الطيفية والتحليلية الدقيقة المختلفة هياكلهاً.
لفتت الدكتورة سها رمضان عبد الهادى، إلى أن الرسالة اشتملت على تحضير واحد وثلاثين مركباً وسيطاً غير مسجلة في المراجع العلمية، بالإضافة إلى مركبين وسيطين جديدين غير معروفين بالمراجع العلمية، مشيرةً إلى أن الدراسة تضمنت توصيف سبعة وأربعين مركباً نهائياً غير معروفة بالمراجع العلمية، وتم إثبات صحة التركيب الكيميائي لها عن طريق الرنين النووي المغناطيسي لنواة الهيدروجين (1) وطيف الكتلة، وإثبات نقائها عن طريق التحليل الدقيق للعناصر.
ألمحت المدرس بقسم الكيمياء الصيدلية فى كلية الصيدلة بالجامعة المصرية الروسية، إلى أن نتائج الرسالة والمناقشة انتهت إلى إجراء تقييم بيولوجي للمركبات المستهدفة من خلال إجراء قياسات إنزيمية وخلوية وأظهر العديد من المركبات فعالية جيدة كمثبطات لمستقبل VEGFR-2 وأظهرت معظم المركبات المشتقة من اليوريا التي تم اختبارها قيم IC50 في نطاق النانومول، وتم تنصيب المركبات Xd, Xe, Xh, Xi , Xj كأكثر المركبات فعالية 12.1, 40.3, 15.5, 13.1, 57.4 نانومتر على التوالى.. dosing for ivermectin (stromectol) لافتةً إلى أنه على جانب آخر فإن مركب XVIg أظهر نشاطاً مثبطاً معتدلاً على كيناز MYT-1 بتركيز 10 ميكرومول، وقد يكون هذا المركب بصيص أمل لتصميم وتطوير مثبطات MYT-1 أكثر انتقائية فى المنظور المستقبلي، وتم اختيار 23 من المركبات النهائية من قبل المعهد الوطني للسرطان “NCI” وقد أظهر مركب (XVIc) أدنى نمو للخلايا ضد أنواع الخلايا السرطانية المختلفة.
نوهت الدكتورة سها رمضان عبد الهادى، إلى أن دراسات النمذجة الجزيئية أجريت في برنامج ديسكفرى ستوديو 2.5 لتفسير النشاط المثبط المتغير للمركبات، حيث إن دراسة الالتحام الجزيئي كانت متوافقة مع النمط الملحوظ للنشاط الإنزيمي للمركبات وعلاوة على ذلك فإنه تم التنبؤ بالخصائص الجزيئية التي تؤثر على النشاط الخلوي والإتاحة الحيوية للمركبات المستهدفة.. موضحةً أن اﻟرﺳﺎﻟﺔ ﺷﻣﻠت اﻟﻣراﺟﻊ اﻟﻌﻠﻣﯾﺔ اﻟﺣدﯾﺛﺔ التي ﺗﻐطﻰ اﻟﺟواﻧب اﻟﻣﺧﺗﻠﻔﺔ في ﻣﺟﺎل اﻟﺑﺣث وتمت الاستعانة في الدراسة ﺑﻌدد (245) ﻣرﺟﻌﺎً ﻋﻠﻣﯾﺎً ﺟﻣﯾﻌﻬا ﻣﻧﺷورة في ﻣﺟﻼت وﻛﺗب ﻋﻠﻣﯾﺔ دوﻟﯾﺔ ﻣﺗﺧﺻﺻﺔ، كما تدرس الباحثة التقدم للحصول على براءة اختراع للمركبات المبتكرة الناتجة من الدراسة.
